【药一】执业药师考试真题——2020年5月5日
发布时间：2020-04-28
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【药学专业知识一】
下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.胺类药物的脱烷基化
C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚经基的硫酸酯化
E.苯甲酸形成马尿酸
【答案】：B
【解析】：本题考査的是第Ⅱ相生物转化的反应的具体例子。(1)与葡萄糖醛酸的结合反应举例:吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。(2)与硫酸的结合反应举例:支气管扩张药沙丁胺醇,结构中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。(3)与氨基酸的结合反应举例:苯甲酸和水杨酸在体内分别与氨基酸结合,生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。(4)与谷胱甘肽的结合反应举例:抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,首先与巯基生成硫醚的结合物,硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。(5)乙酰化结合反应举例:抗结核药对氨基水杨酸,经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。(6)甲基化结合反应举例:肾上腺素在体内,经甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素。
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